Левофлокс

Антибактериальный препарат широкого спектра действия, обладающий высокой активностью в отношении анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также в отношении неферментообразующих бактерий и атипических микроорганизмов. К Левофлоксу чувствительны следующие возбудители: 

- грамположительные анаэробы – Staphylococcus aureus methi-s, Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Streptococcus agalactiae, Streptococci group C, G, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R;

- грамотрицаетльные аэробы – Esherichia coli, Citrobacter freundii, Acinetobacter baumannii, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis β+/β-, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa;

- анаэробы – Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus, Bacteroides fragilis;

- другие микроорганизмы – Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, H. pylori, Ureaplasma.

Слабой чувствительностью к Левофлоксу обладают:

- грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus methi-r;

- анаэробы – Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile;

- грамотрицательные аэробы - Burkholderia cepacia.

Устойчивы к Левофлоксу грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-r и спирохеты.

Механизм действия препарата основан на угнетении ДНК-гидразы бактериальной клетки, вследствие чего происходит угнетение клеточного деления и гибель клетки.

 

После приема препарата происходит его быстрое и почти полное всасывание. Прием пищи не оказывает воздействия на скорость и полноту всавывания. После перорального приема биодоступность 500 мг левофлоксацина составляет 100 %. Максимальная концентрация, которая достигается через 1.3 часа, приблизительно равна 6 мкг/мл после перорального приема 500 мг левофлоксацина. Время полувыведения левофлоксацина составляет 6-8 часов. Около 30-40 % левофлоксацина связывается с белками плазмы крови.

Левофлоксацин хорошо проникает в ткани и органы: слизистую оболочку бронхов, легкие, мокроту, костную ткань, органы мочеполовой системы, предстательную железу, спинномозговую жидкость, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты.

 

В печени небольшая часть действующего вещества дезацетилируется и/или окисляется. Выведение препарата происходит через почки посредством клубочковой фильтрации и секреции почечных канальцев. Около 78 % от принятой внутрь дозы выводится с мочой в течение 48 часов в неизмененном виде, менее 4 % - в течение 72 часов с калом.

 

 

Показания к применению: 
 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония, неосложненные и осложненные инфекции органов мочевыделения, инфекции кожных покровов и мягких тканей, простатит, септицемия, бактериемия, интраабдоминальная инфекция.

 

 

Способ применения:
 

Левофлокс принимают 1 или 2 раза в сутки внутрь. Таблетки не разжевываются и запиваются достаточным количеством воды (от 100 до 250 мл), можно принимать между приемами пищи или перед едой. Дозы определяются тяжестью и характером инфекции.

Пациентам с умеренно сниженной или нормальной функцией почек (у которых клиренс креатинина более 50 мл/мин) рекомендован следующий режим дозирования.

Инфекции мягких тканей и кожи: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение одной-двух недель.

Внебольничная пневмония: 500 мг один или два раза/сут в течение одной-двух недель.

Обострение хронического бронхита: 250 или 500 мг один раз/сут в течение 10 дней.

Пиелонефрит, осложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 10 дней.

Синусит: 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель.

Неосложненные инфекции мочевыделительной системы: 250 мг один раз/сут в течение 3 дней.

Простатит: 500 мг один раз/сут в течение 28 дней.

Септицемия/бактериемия: 250 или 500 мг один-два раза/сутки в течение 10-14 дней.

Интраабдоминальная инфекция: 250 или 500 мг один раз/сут в течение одной-двух недель (в комплексе с антибактериальными средствами, к которым чувствительна анаэробная флора).

Септицемия/бактериемия: 250 мг один раз/сут или 500 мг один-два раза/сут в течение 10-14 дней.

После постоянного амбулаторного перитонеального диализа или гемодиализа дополнительных доз введения не требуется.

Поскольку метаболизм левофлоксацина в печени минимален, при назначении Левофлокса пациентам с нарушением функции печени подбора доз не требуется. 

Лечение Левофлоксом, как и терапия другими антибактериальными препаратами, необходимо продолжить спустя 48-72 часа после исчезновения клинических проявлений заболевания, лихорадки и нормализации лабораторных показателей.

 

 

Побочные действия:
 

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение активности печеночных ферментов, рвота, потеря аппетита, нарушение пищеварения, гастралгии.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, зуд. В редких случаях развиваются общие реакции гиперчувствительности (анафилактоидные и анафилактические реакции) со следующими проявлениями: крапивница, сужение бронхов с возможным удушьем. В очень редких случаях может возникнуть отек кожи или слизистых оболочек, шоковое состояние с внезапным падением артериального давления, аллергический пневмонит, васкулит, фотосенсибилизация.

Со стороны обмена веществ: очень редко может произойти снижение концентрации глюкозы в крови, что имеет большое значение для пациентов с сахарным диабетом. Признаками гипогликемии является повышение аппетита, испарина, дрожь, нервозность. По результатам использования других препаратов хинолонового ряда можно утверждать, что Левофлокс может вызвать обострение порфирии у пациентов, уже имеющих данное заболевание.

 

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушения сна. Редко может возникнуть дрожь, парестезии в кистях рук, беспокойство, психические реакции по типу депрессий и галлюцинаций, возбужденное состояние, спутанность сознания и судороги. Очень редко возникает снижение тактильной чувствительности, нарушение обоняния и вкусовой чувствительности, нарушение слуха и зрения.

Со стороны сердца и сосудов: снижение артериального давления, усиленное сердцебиение, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс.

Со стороны опорно-двигательной системы: суставные и мышечные боли, поражение сухожилий, рабдомиолиз. В очень редких случаях может произойти разрыв ахиллова сухожилия. Это осложнение возникает в течение 48 часов от начала терапии, обычно носит двусторонний характер. 

Со стороны органов кроветворения: снижение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, тромбоцитопения (может сопровождаться повышенной кровоточивостью), нейтропения, агранулоцитоз с развитием тяжелых инфекций, панцитопения, гемолитическая анемия.

 

Со стороны органов мочевыделения: повышение уровня креатинина и билирубина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности.

Другие побочные эффекты: лихорадка, общая слабость.

 

 

Эпилепсия, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), повышенная чувствительность к левофлоксацину и другим компонентам лекарственного средства, поражение сухожилий при приеме препаратов хинолонового ряда в анамнезе, беременность и период лактации, возраст до 18 лет.

 

 

Испоьзование Левофлокса во время беременности и кормления грудью противопоказано.

 

 

Есть сообщения о значительном снижении порога судорожной готовности при совместном приеме Левофлокса и препаратов, обладающих способностью к снижению церебрального порога судорожной готовности. Этот же эффект проявляется при совместном приеме теофиллина и хинолонов. 

Эффектвность Левофлокса значительно снижается при одновременном применении с сукральфатом. То же происходит и при совместном применении алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидных препаратов, а также солей железа. Левофлокс рекомендовано принимать за 2 часа до приема этих средств. С карбонатом кальция такого взаимодействия не отмечено.

 

При совместном использовании антагонистов витамина К нужен контроль за состоянием свертывающей системы крови. 

Почечный клиренс левофлоксацина (скорость выведения) снижается под действием циметидина и пробеницида. Но стоит отметить, что данное взаимодействие не имеет клинической значимости.

Левофлоксацин незначительно повышает скорость полувыведения циклоспорина. 

Совместный прием глюкокортикостероидов и Левофлокса приводит к повышенному риску разрыва сухожилий.