Кандесар

Фармакологическое действие:

Кандесар – антигипертензивный препарат, избирательно блокирующий АТ1-рецепторы ангиотензина II. Кандесартана цилексетил, входящий в состав препарата, является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Препарат снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, снижает выраженность эффектов, вызванных ангиотензинном II. В частности препарат препятствует развитию вазоконстрикции, высвобождению альдостерона, катехоламинов, вазопрессина и ренина, а также снижает реабсорбцию натрия и воды. Кандесар приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов, уменьшает повышенное артериальное давление, повышает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Кроме того, прием кандесартана цилексетила вызывает компенсаторное снижение уровня альдостерона в сыворотке крови.

Кандесар благодаря своему механизму действия не оказывает влияния на метаболизм брадикинина и прочих пептидов, поэтому переносится лучше ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

 

Однократный прием препарата Кандесар приводит к клинически значимому снижению артериального давления в течение 24 часов. При регулярном приеме препарата в случае пропуска очередной дозы антигипертензивный эффект сохраняется в течение 36 часов.

Кандесартана цилексетил гидролизуется в слизистой оболочке кишечника до фармакологически активного кандесартана. Максимальная плазменная концентрация активного вещества в сыворотке крови отмечается спустя 3-4 часа после приема. Абсолютная биодоступность кандесартана при пероральном приеме составляет порядка 15%. Прием пищи не влияет на биодоступность и время достижения максимальной плазменной концентрации кандесартана. Для препарата характерна высокая степень связи с белками плазмы (порядка 99%).

Кандесартана цилексетил не проникает через гематоэнцефалический барьер, отмечается проникновение кандесартана через гематоплацентарный барьер. Некоторая часть препарата метаболизируется в печени с участием системы цитохрома P450 CYP 2C (метаболиты не обладают фармакологической активностью).

 

Экскретируется преимущественно с калом, около трети кандесартана экскретируется с мочой. Период полувыведения составляет порядка 9 часов.

 

 

Кандесар используют в терапии пациентов с артериальной гипертензией.

Назначают при хронической сердечной недостаточности и нарушении систолической функции левого желудочка (уменьшение фракции выброса левого желудочка менее 40%) у пациентов с недостаточно выраженным эффектом при монотерапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или при индивидуальной непереносимости ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

 

 

Кандесар принимают перорально. Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетки следует глотать целиком. Для достижения максимального терапевтического эффекта Кандесар рекомендуется принимать в одно и то же время суток. Суточную дозу препарата назначают на один прием. Интервалы между каждым повышением дозы должны составлять не менее 2 недель.

Взрослым при артериальной гипертензии обычно назначают по 2-32мг кандесартана цилексетила. Начальная доза зависит от исходного артериального давления. Обычно рекомендуют назначение начальной дозы 4-8мг кандесартана цилексетила, которую потом постепенно увеличивают до достижения оптимальной терапевтической дозы.

При незначительных нарушениях функции почек и печени, а также пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

 

Пациентам, страдающим выраженной почечной недостаточностью, а также получающим терапию диуретическими средствами рекомендуется назначение препарата в начальной дозе 4мг кандесартана цилексетила. Повышение дозы таким пациентам следует проводить с осторожностью.

Взрослым при сердечной недостаточности кандесартана цилексетил назначают в начальной дозе 4мг. Суточную дозу в случае необходимости постепенно увеличивают.

Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 32мг.

 

 

Кандесар хорошо переносится, при клинических испытаниях отмечались единичные нежелательные эффекты, в том числе:

Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, нарушения стула.

Лабораторные показатели: снижение уровня гемоглобина, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины в крови и снижение уровня натрия.

 

Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.

Другие: боль в мышцах и суставах, артериальная гипотензия у пациентов с сердечной недостаточностью. Сообщалось о единичных случаях развития лейкопении, агранулоцитоза и нейтропении. Крайне редко отмечалось развитие гепатотоксического действия.