Фармакологическое действие:
Основное действующее вещество препарата Итракон – итраконазол, является производным триазола. Итраконазол оказывает активное действие против дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибков (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С. albicans, C. glabrata и С. krusei), а также Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis и других разновидностей этих групп микроорганизмов.
Экспериментальные исследования показали, что итраконазол тормозит образование эргостерола, являющегося важнейшим составляющим мембраны клеток грибов, поэтому снижение его продукции проявляется противогрибковым эффектом препарата.
Итраконазол наиболее биодоступен при приеме внутрь вскоре после употребления пищи с высокой калорийностью. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 3-4 часа после приема. Выводится из плазмы крови двумя фазами в течение 1-1,5 суток. Постоянная концентрация в организме достигается при продолжительном приеме в течение одной-двух недель.
При приеме 100 мг итраконазола 1 раз в сутки стабильная концентрация препарата в плазме крови достигает 0,4 мг/мл, при приеме 200 мг 1 раз в сутки – 1,1 мг/мл и при приеме 200 мг 2 раза в сутки – 2,0 мг/мл. Итраконазол связывается белками плазмы крови на 99,8%.
Итраконазол накапливается в тканях, содержащих кератин, в 4 раза больше, чем в плазме крови. Выведение препарата из этих тканей зависит от скорости, с которой происходит регенерация эпидермиса.
Терапевтическая концентрация препарата в коже сохраняется в течение 2-4 недель после завершения обычного курса лечения, который продолжается в течение 4 недель. В ногтевом кератине концентрация итраконазола определяется после 1 недели приема препарата и сохраняется в течение 6 месяцев после окончания трехмесячного курса лечения. Выделения сальных и потовых желез кожи также содержат итраконазол, но в незначительных количествах.
Концентрация итраконазола во внутренних органах в 2-3 раза больше концентрации в плазме крови. Ткани влагалища содержат терапевтический уровень препарата в течение 2 дней после окончания трехдневного курса лечения. В печени происходит расщепление итраконазола, в результате которого образуется большое количество метаболитов. Препарат выводится с калом и мочой.
Показания к применению:
Препарат Итракон показан к применению при микозах, вызванных дерматофитами и дрожжами, чувствительными к итраконазолу. В гинекологии Итракон применяют при вульвовагинальном кандидозе.
В дерматологии и офтальмологии препарат используют при дерматомикозе, отрубевидном лишае, кератите грибкового происхождения, кандидозном поражении ротовой полости, грибковых поражениях ногтевых пластин – онихомикозах.
Итракон назначают при различных системных микозах, системных аспергиллезах или кандидозах, а также криптококкозах, в том числе и криптококковом менингите. При криптококковом поражении центральной нервной системы Итракон используется только в том случае, если у пациента ослаблен иммунитет и лечение другими противогрибковыми препаратами не дало эффекта.
Помимо этого препарат Итракон применяют при редких системных и тропических микозах, в том числе гистоплазмозе, споротрихозе, пваракоккцидиозе, бластомикозе и других грибковых поражениях.
Способ применения:
Капсулы препарат принимают внутрь целиком, не разжевывая, после употребления высококалорийной пищи, способствующей высокой абсорбции препарата в организме.
При вульвовагинальном кандидозе – по 2 капсулы 2 раза в день 1 день или по 2 капсулы 1 раз в день 3 дня.
При дерматомикозах – по 2 капсулы 1 раз в день 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 15 дней. При отрубевидном лишае – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 7 дней.
При оральном кандидозе – по 1 капсуле 1 раз в день в течение 15 дней.
При эпидермофитии кистей стоп и рук и других поражения с высокой кератинизацией – по 2 капсулы 2 раза в день в течение 7 дней или по 1 капсуле 1 раз в день 30 дней.
При патологии иммунной системы биодоступность препарата может быть снижена, и поэтому требуется удвоение дозы.
При грибковом кератите – по 2 капсулы 1 раз в день в течение 21 дня. При онихомикозах лечение проводится по схеме, назначенной врачом, или по 2 капсулы в день в течение 3 месяцев.
В связи с медленным выведением препарата из тканей кожи и ногтей, терапевтический эффект достигается только через 2-4 недели после окончания курса лечения поражений кожи, и через 6-9 месяцев после окончания курса лечения заболеваний ногтевых пластин.
При системных микозах лечение Итраконом проводится согласно схеме, назначенной врачом.
Побочные действия:
Чаще всего при приеме Итракона наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые проявляются появлением диспепсии, тошноты, боли в животе, метеоризма, запора. Со стороны центральной нервной системы возможно появление головной боли. Нередко наблюдаются аллергические реакции в виде кожного зуда, папулезной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Возможно развитие синдрома Стивена-Джонсона, воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей, ринита и синусита, застойной сердечной недостаточности и отека легких.
В редких случаях возможны изменения со стороны лимфатической системы и крови в виде лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении.
Воздействие препарата на иммунную систему проявляется возможным развитием сывороточной болезни, анафилактических и анафилактоидных реакций. Метаболические расстройства приводят к развитию гиперглицеридемии и гипокалиемии.
Со стороны нервной системы возможно развитие периферической нейропатии, парестезий, гипестезий, головокружений.
Со стороны органа зрения возможно нарушение зрения, включая диплопию, ощущение сетки или помутнения перед глазами.
Действие препарата на слух и везикулярный аппарат может проявляться шумом в ушах, временной или постоянной потерей слуха.
Со стороны желудочно-кишечного тракта возможна диарея, дисгезия, тошнота и рвота.
Итракон может вызывать тяжелое токсическое поражение печени с развитием единичных случаев острой печеночной недостаточности, а также гепатит и возвратное увеличение активности печеночных ферментов.
Побочное действие препарата на кожу и подкожные ткани проявляется токсическим эпидермальным некролизом, мультиформной эритемы, эксфолиативного дерматита, лейкоцитопластического васкулита, повышенной светочувствительности и алопеции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани могут наблюдаться миалгии и артралгии.
Действие на почки и мочевыводяшие пути может приводить к развитию поллакиурии и недержания мочи.
Со стороны репродуктивной системы у женщин возможны расстройства менструального цикла, у мужчин – эректильные дисфункции.
Из нарушений общего характера могут развиваться отеки различной распространенности.