Фармакологическое действие:
Антигипертензивный (диуретический) препарат, производное сульфонамида, содержащее индольное кольцо. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, действие которых связано с ингибированием обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. Индапамид увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора и, в меньшей степени, ионов калия и магния, что сопровождается усилением диуреза. Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом. Кроме того, гипотензивное действие связано со способностью препарата повышать эластичность стенок артерий и снижать ОПСС.
Механизм действия индапамида обусловлен изменением трансмембранного тока ионов (в первую очередь - кальция), что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов, а также усилением синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).
Препарат способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Клинические испытания Арифона ретард (II и III фазы) показали, что при монотерапии развивается стойкий гипотензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 ч; при этом наблюдалось умеренное усиление диуреза.
Независимо от длительности применения Арифон ретард не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицериды, Хс-ЛПНП, Хс-ЛПВП); не изменяет параметры углеводного обмена (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом).
Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку.
Индапамид оказывает антигипертензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.
При применении индапамида в высоких дозах не усиливается гипотензивное действие, но увеличивается диурез.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
– тяжелая почечная недостаточность;
– печеночная энцефалопатия;
– гипокалиемия;
– одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
– повышенная чувствительность к индапамиду и другим производным сульфонамидов.
Способ применения и дозы:
Арифон назначают по 1 таб./сут (желательно утром) независимо от степени тяжести заболевания.
Максимальная суточная доза - 2.5 мг.
Арифон ретард назначают внутрь по 1 таб./сут, предпочтительнее утром.
Побочное действие:
Со стороны водно-электролитного баланса: возможны снижение уровня калия и развитие гипокалиемии (особенно выраженное у больных, относящихся к группе риска). По данным клинических исследований гипокалиемия (концентрация ионов калия в плазме крови &<3.4 ммоль/л) наблюдалась у 10% больных, получавших Арифон ретард. Снижение содержания калия ниже 3.2 ммоль/л через 4-6 недель приема индапамида отмечено у 4% пациентов. Через 12 недель приема препарата среднее уменьшение концентрации ионов калия в плазме крови составляло 0.23 ммоль/л.
Возможна гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией. Одновременная потеря ионов хлора может приводить к компенсаторному метаболическому алкалозу, частота развития и выраженность которого невелика.
Крайне редко - повышение уровня кальция в организме.
Со стороны обмена веществ: возможно увеличение содержания мочевины и глюкозы в плазме крови.
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, аплазия костного мозга.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, запоры, сухость во рту; исключительно редко - панкреатит.
Аллергические реакции: у больных, предрасположенных к аллергическим реакциям и развитию приступов бронхиальной астмы, возможны кожные проявления повышенной чувствительности к препарату; редко - геморрагический васкулит, обострение диссеминированной красной волчанки.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, астения, парестезии, головная боль (эти эффекты обычно проходят при снижении дозы препарата). У пациентов с печеночной недостаточностью может развиться печеночная энцефалопатия.
Большинство побочных эффектов носят дозозависимый характер.
Беременность и лактация
Как правило, Арифон не рекомендуется применять при беременности, в т.ч. для снятия физиологических отеков. Следует иметь в виду, что диуретики могут вызывать фетоплацентарную ишемию и приводить к нарушению развития плода.
В связи с тем, что индапамид выделяется с грудным молоком, также не рекомендуется назначение препарата в период грудного вскармливания.