Неофилин

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

теофиллин (1,3-диметилксантин) — природное соединение, алкалоид. Механизм его действия обусловлен преимущественно блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания внутриклеточного цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция. Вследствие этого расслабляются гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желчных путей, матки, коронарных, мозговых и легочных сосудов, расширяются коронарные артерии, уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. Препарат повышает тонус дыхательных мышц (межреберных мышц и диафрагмы), снижает сопротивление легочных сосудов и улучшает оксигенацию крови, активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, что приводит к уменьшению тяжести и снижению частоты эпизодов апноэ. Теофиллин устраняет ангиоспазм, увеличивает коллатеральный кровоток и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Улучшает реологические свойства крови, уменьшает тромбообразование, тормозит агрегацию тромбоцитов (угнетая фактор активации тромбоцитов и простагландин F2-α), нормализует микроциркуляцию. Оказывает противоаллергический эффект, подавляя дегрануляцию тучных клеток и снижая уровень медиаторов аллергии (серотонина, гистамина, лейкотриенов). Усиливает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. Эффект препарата полностью развивается через 3–4 дня от начала лечения. 

При приеме внутрь теофиллин полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 90%. При приеме теофиллина в виде таблеток пролонгированного действия максимальная концентрация достигается через 6 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет у здоровых взрослых — около 60%, у больных с циррозом печени — 35%. Проникает через гистогематические барьеры, распределяясь в тканях. Около 90% теофиллина метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 до неактивных метаболитов — 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты и 3-метилксантина. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится у взрослых до 13%, у детей — до 50% препарата. Частично выделяется с грудным молоком. Период полувыведения теофиллина зависит от возраста и наличия сопутствующих заболеваний и составляет у взрослых пациентов с БА — 6–12 ч, у детей старше 6 мес — 3–4 ч, у курящих лиц — 4–5 ч, у лиц пожилого возраста и при сердечной недостаточности, нарушении функции печени, отеке легких, ХОБЛ и бронхите — более 24 ч, что требует соответствующей коррекции интервала между приемами препарата. Терапевтическая концентрация теофиллина в крови для достижения бронхолитического эффекта — 10–20 мкг/мл, для стимулирующего действия на дыхательный центр — 5–10 мкг/мл. Токсическая концентрация — выше 20 мкг/мл.

ПОКАЗАНИЯ:

БА, включая астматический статус, хронический обструктивный бронхит и заболевания легких с явлениями бронхообструкции, легочная гипертензия, синдром ночных апноэ.
 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата и производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин), эпилепсия, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, глаукома, одновременный прием олеандомицина или эритромицина, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, предшествовавшее внутреннее кровотечение, период беременности и кормления грудью, возраст до 3 лет, тяжелая АГ, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гипертиреоз.