Ксефокам

Фармакологическое действие:
Ксефокам (лорноксикам) – обезболивающее и противовоспалительное средство. Противовоспалительное действие лорноксикама связано со способностью угнетать синтез простагландинов путем ингибирования активности изоферментов циклооксигеназы. Так же ингибирует выделение активированными лейкоцитами продуктов перекисного окисления (свободных радикалов).

Обезболивающее действие не связано с наркотическими эффектами. Не влияет на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, функции дыхания. Не вызывает привыкания и лекарственную зависимость.
После перорального приема почти полностью быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Сmax наблюдается через 1-2 часа, в случае парентерального введения – через 15 мин. Биодоступность составляет 90-100%. Связь с альбуминовой фракцией белков составляет 99%, что не зависит от уровня содержания препарата в крови.

Метаболит ксефокама – гидроксилированный лорноксикам – не имеет фармакологического действия. В организме препарат полностью поддается метаболизму. В плазме крови лорноксикам в основном присутствует в активной форме, а не в форме матаболита.
Период полувыведения лорноксиками не зависит от уровня концентрации препарата и составляет 4 часа. Продукты метаболизма выводятся с мочой (33%), остальное – с желчью. У пациентов геронтологического профиля, лиц с печеночной и почечной недостаточностью фармакокинетические свойства лорноксикама не изменяются.

Показания к применению:
Применяется при болевом синдроме средней и тяжелой степени (боли в мышцах, радикулярные боли, боли в позвоночнике, послеоперационный период), воспалительных и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата (ревматические поражения). При острых болях (люмбоишалгия), травмах и в послеоперационный период показано парентеральное (в/м/в) введение препарата.

Способ применения:
Таблетки принимают внутрь, до приема пищи, запивая водой. При выраженности болей от средней до значительной назначают по 8-16 мг/с (разделить на 2-3 приема). При патологии ревматического характера назначают в начальной дозе 12 мг 2-3 р/с, затем дозу снижают до 8-16 мг/с в 2-3 приема. Длительность лечения определяется индивидуально и зависит от течения болезни и характера болевого синдрома.

Пациентам с нарушениями функций желудочно-кишечного тракта, почек и печени, геронтологическим больным (более 65 лет) назначают в максимальной суточной дозе 12 мг (на 3 раза по 4 мг).
Парентеральное (внутримышечно, внутривенно) введение ксефокама используют в случае острого болевого синдрома (послеоперационный период, ишалгия, люмбаго). Начальная доза составляет 8-16 мг. В случае недостаточного обезболивающего эффекта 8 мг препарата можно ввести повторно в такой же дозе. Максимальная суточная доза составляет 16 мг в сутки. Поддерживающая дозировка – 8 мг 2 раза в сутки.
Не требуется коррекция дозы пациентам с недостаточной массой тела (менее 50 кг), больным с заболеваниями ЖКТ, почечно-печеночной недостаточностью.

Перед парентеральным введением препарата 8 мг сухого вещества следует растворить 2 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор вводят в мышцу или вену. Срок хранения приготовленного раствора – не более 24 часов. При введении в вену длительность инъекции должна составлять не меньше 15 сек, внутримышечно – не меньше 5 секунд.

Побочные действия:
Система кроветворения: тромбоцито-, лейкопения (редко).
Центральная нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, возбуждение, галлюцинации, менингит асептический, мигрень, состояние «синкопе», нейропатии периферического характера.
Органы чувств: шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, конъюнктивиты.
Эндокринная система: озноб, колебания массы тела, потливость.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение.
Желудочно-кишечный тракт: диспепсические явления (метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, дисфагия), пептические язвы, кровотечения (ректальные и кишечные), сухость во рту, гепатит, стоматит, колит, глоссит, панкреатит, изменения печеночных функций.
Мочевыделительная система: дизурические явления, нефротический синдром, кристаллурия, гломерулонефрит, папиллярный некроз, полиурия, почечная недостаточность.
Аллергические реакции: сыпь, бронхоспазм, одышка, сердцебиения, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, ангииты, лимфаденопатии, аллергический ринит.

Противопоказания:
• реакции гиперчувствительности к лорноксикаму или другим ингредиентам препарата;
• гиперчувствительность или аллергия к другим нестероидным противовоспалительным средствам (ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, индометацин);
• нарушения свертываемости крови (геморрагический диатез);
• острые язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит в стадии обострения;
• значительные нарушения печеночных функций;
• заболевания почек с клиренсом креатинина 300 мкмоль/л;
• дегидратация, гиповолемия;
• геморрагический инсульт;
• бронхиальная астма;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• снижение слуха;
• возраст до 18 лет;
• сердечная недостаточность.

Беременность:
Лорноксикам противопоказан для применения беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
В комбинации с ингибиторами агрегации тромбоцитов и антикоагулянтами возможно повышения риска кровоточивости и/или кровотечения.
Лорноксикам при сочетании с производными сульфонилмочевины потенцирует гипогликемическое действие последних.

В комбинации в нестероидными противовоспалительными препаратами или глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных побочных эффектов. Лорноксикам усиливает эффекты фибринолитиков.
Ксефокам ослабляет гипотензивное действие блокаторов бета-адренорецепторов, мочегонный и гипотонический эффект диуретических средств, ингибиторов ангиотензин-превращающего фактора.
Нефротоксические препараты (препараты золота, парацетамол, циклоспорин и другие) провоцируют повышение вероятности развития побочных действий со стороны почек.

Прием алкоголя, кортикотропина, калийсодержащих препаратов усиливают побочные действия на желудочно-кишечную систему.
Одновременный прием вальпроевой кислоты, цефалоспоринов увеличивает вероятность кровотечения.

Концентрация лития может повышаться в крови при одновременном применении препаратов лития и лорноксикама (следствием этого являются токсические побочные эффекты лития).
При одновременном приеме с дигоксином понижается почечный клиренс. При комбинации с метотрексатом увеличивается содержание последнего в плазме крови.

Передозировка:
При передозировке побочные действия лорноксикама усиливаются. Терапия симптоматическая. Энтеросорбенты (активированный уголь) уменьшает вероятность развития симптомов передозировки, если его принять сразу же.

Форма выпуска:
Таблетки по 4; 8 мг, 10 шт. в блистере.
Лиофилизированный порошок 8 мг во флаконе для приготовления раствора (в комплекте с растворителем – 2 мл).

Условия хранения:
Срок хранения – не более 5 лет. Таблетированные формы хранить в месте, недоступном для детей, при температуре от 15 до 25°С. Порошок для приготовления инъекционной формы хранить в месте, защищенном от света и влаги при температуре не более 25°С. После растворения препарат можно использовать в течение суток.

Синонимы:
Лорноксикам

Состав:
Ксефокам-таблетки:
активные ингредиенты: лорноксикам – 4 или 8 мг в 1 таблетке;
неактивные ингредиенты: стеарат магния, кроскармеллоза натрия, лактоза, поливидон К25, целлюлоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана.

Ксефокам-флаконы – 8 мг в виде лиофилизированного порошка.

Дополнительно:
При артериальной гипертензии и/или анемии перед назначением препарата рекомендуется тщательно оценить все возможные риски и преимущества, так как возможны желудочно-кишечные кровотечения, пептические язвы, развитие сахарного диабета с нарушением функции почек.
При необходимости приема ксефокама больным с язвенными заболеваниями ЖКТ необходимо дополнительное назначение блокаторов Н2 –рецепторов, омепразола.

При употреблении ксефокама в течение длительного времени следует знать, что процесс заживления язв пептического характера будет тормозиться. В случае развития кровотечения необходимо немедленно прекратить прием препарата и назначить адекватную терапию и неотложное лечение. Необходим тщательный врачебный контроль за пациентами с патологией ЖКТ, которые принимают ксефокам (особенно впервые).

При назначении пациентам с нарушениями свертываемости крови или при использовании в комбинации с гепарином (или другими средствами, снижающими свертывание крови) необходим контроль за параметрами свертывания крови и временем кровотечения.
При гиповолемии можно применять только на фоне адекватной гидратации (иначе – опасность снижения перфузии почек).

При развитии признаков нефропатии (артериальная гипертензия, отеки, увеличение креатинина и мочевины в сыворотке крови) прием препарата следует прекратить (угроза развития папиллярного некроза, гломерулонефрита, острой почечной недостаточности).
У пациентов пожилого возраста, больным артериальной гипертензией, ожирением, лицам, получающим диуретики, нефротоксические препараты необходимо осуществлять контроль за функцией почек и артериальным давлением.

При продолжительном употреблении ксефокама рекомендуется периодически проводить клинический анализ крови, почечные и печеночные пробы.
При приеме ксефокама нельзя употреблять алкоголь, водить автомобиль и быть задействованным в работах, требующих быстроты психомоторных реакций.