Кирин

 

Препарат Кирин (действующее вещество – спектиномицин) относится к трициклическим антибиотикам из группы аминоциклотолов. Спектиномицин оказывает бактериостатический эффект путем ингибирования синтеза клеточных белков бактериальных клеток посредством связывания с 30S субъединицей рибосом клеток возбудителя. Вследствие этого происходит изменение осмотического баланса с последующим лизисом бактерий. 

Кирин обладает высокой активностью в отношении большинства гонококковых штаммов (минимальная подавляющая концентрация равна 7,5-20 мкг/мл) и некоторых других грамотрицательных возбудителей (включая пенециллиназопродуцирующие штаммы). Кирин неактивен в отношении трепонем и хламидий. Не обладает перекрестной устойчивостью к пенициллину, возможно развитие эндемической резистентности гонококков к препарату. Лечение гонококковой инфекции эффективно в 95% случаев.

 

При внутримышечном введении происходит быстрая абсорбция препарата. Пик сывороточной концентрации при однократном введении 2г препарата достигается в течение часа и составляет около 100 мкг/мл. Концентрация в сыворотке крови, ингибирующая большую часть штаммов гонококка, составляет приблизительно 15 мкг/мл и сохраняется в течение 8 часов. Спектиномицин практически не связывается с плазменными белками и не подвергается биотрансформации. 70-100 % активного вещества выводится с мочой за 24-48 часов. Время полувыведения составляет 1,7-2 часа, при почечных нарушениях этот период увеличен, что не имеет значения при разовом применении препарата. 

Ирадикация бактерий оценивается по прекращению роста культур через 96 часов.

 

 

Кирин используется для лечения урогенитальной гонореи у мужчин и женщин.

 

 

Чтобы приготовить суспензию, к содержимому флакона добавляется 3,2 мл инъекционной воды с 0.9% бензиловым спиртом, затем всё немедленно перемешивается. После приготовления суспензии во флаконе содержится 400 мг/мл спектиномицина. Полученные 5 мл суспензии необходимо использовать сразу после приготовления. Неизрасходованная суспензия Кирина хранению не подлежит. Введение препарата производят иглой длиной 40 мм и диаметром 0.8 мм.

 

Взрослые: 5 мл суспензии (2 г действующего вещества) для внутримышечного введения. Инъекцию необходимо делать в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы на большую глубину. В тяжелых случаях возможно введение двойной дозы препарата – 10 мл (4 г действующего вещества).

Пожилые пациенты: худшая переносимость препарата у данной категории пациентов не отмечена, поэтому Кирин применяется в стандартных дозах.

Дети: детям с массой тела до 45 кг Кирин вводят в дозировке 40 мг/кг массы тела, детям свыше 45 кг (старше 3 лет) – в дозировке 2,0 г внутримышечно однократно.

 

 

Кирин переносится хорошо. В редких случаях регистрируются:

- аллергические реакции: озноб, крапивница, лихорадка, зудящая эритематозная пятнистая сыпь, анафилактический шок;

- нарушения со стороны органов ЖКТ: тошнота;

- нарушения со стороны ЦНС: бессонница, головокружение;

- поражения печени: холестатическая желтуха, гепатотоксичность;

- поражения почек: гематурия, снижение диуреза;

- местные проявления: болезненность и уплотнение в месте инъекции (менее 1% пациентов);

- прочие нарушения: снижение показателей гематокрита, гемоглобина, клиренса креатинина, повышение активности мочевины, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.