Бисептол

Бисептол антибиотик широкого спектра действия. Оказывает антибактериальное и бактерицидное действие. Показания препарата Бисептол - инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит); инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы; инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея); инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата; беременность; период лактации; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина <15 мл/мин); тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В-12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).
С осторожностью: дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата Бисептол
Обычно препарат хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.
Взаимодействие
Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, - снижают эффект препарата.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) - с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК - усиливают проявления дефицита фолиевай кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
Лекарственные средства, угнетающие костно-мозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.
Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Передозировка
Не известно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
Симптомы: при передозировке сульфонамида - отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее - угнетения костного мозга и желтухи.
При передозировке триметоприма - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция - 5-10 мг/сут. Контроль за картиной крови, составом электролитов в плазме и другими биохимическими параметрами.
Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ - неэффективен.
Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода ) - угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
Детям: от 3 до 5 лет - по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.
При пневмонии - 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 дней.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии - по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5-14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30-50%.
При гонорее - 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.
В случае продления курса лечения, более чем на 5 дней и/или увеличения дозы, необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15-30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина <15 мл/мин - ко-тримоксазол применять не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3-6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).
Условия хранения препарата Бисептол
При температуре не выше 25 C.
Срок годности
5 лет