Абактал

Фармакологическое действие:
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая внутриклеточных возбудителей. Активное вещество препарата Абактал – пефлоксацин – представитель второго поколения синтетических противомикробных средств группы фторхинолонов. Наличие атома фтора в молекуле пефлоксацина обуславливает более выраженный бактерицидный эффект препарата (сравнительно с нефторированными хинолонами). Механизм действия пефлоксацина связан с ингибированием ферментных топоизомераз – ДНК-гидразы и топоизомеразы IV. Вследствие чего становится невозможным процесс спирализации-деспирализации ДНК и нарушается процесс митотического деления клеток. Бактерицидный эффект препарата распространяется на большинство грамотрицательных бактерий, причем он эффективен как в отношении грамотрицательных микроорганизмов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении тех, которые находятся в процессе деления. Грамположительные микроорганизмы в стадии покоя устойчивы к действию препарата, в то же время пефлоксацин высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий, находящихся в фазе роста.

Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к действию метициллина), Streptococcus spp. (штаммы Streptococcus pneumoniae – умеренно чувствительны к действию препарата), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию препарата Абактал: Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella spp., Proteus spp. (включая штаммы Proteus mirabilis), Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Препарат также высоко эффективен в отношении бактерий группы кишечных палочек (в том числе Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.).
Кроме того, препарат высоко эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных Mycoplasma spp. и Helicobacter pylori, Legionella spp., Brucella spp. и Chlamydia spp. (штаммы Chlamydia trachomatis – умеренно чувствительны к действию препарата). Пефлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

Препарат умеренно активен в отношении штаммов Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. и Pseudomonas spp (при инфекционных заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами, рекомендуется проводить тест чувствительности in vitro).
К действию пефлоксацина резистентны штаммы Treponema spp. и Mycobacterium tuberculosis, а также грамотрицательные анаэробные микроорганизмы.
При применении препарата Абактал отмечается угнетение процессов микросомального окисления в гепатоцитах.
Препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального применения (биодоступность препарата составляет около 99-100%). Максимальная плазменная концентрация препарата достигается в течение 1,5 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30% от принятой дозы). Препарат хорошо проникает в жидкости и ткани организма, в слюне, мокроте, околоплодной жидкости, сердце, предстательной железе, костной ткани и желчном пузыре концентрации пефлоксацина выше, чем в плазме крови. Пефлоксацин хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации препарата в спинномозговой жидкости составляют около 85% от плазменных концентраций. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с мочой и в некоторой степени с желчью, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения после однократного введения равен 8 часам, после повторного введения 13 часов. Наличие пефлоксацина в моче определяется в течение 84 часов после последнего введения препарата. Плохо поддается гемодиализу и перитонеальному диализу.

Показания к применению:
Препарат применяется для лечения и профилактики инфекционных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию пефлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический рецидивирующий бронхит, бактериальная пневмония, муковисцидоз, бронхолегочные инфекции, которые развились на фоне муковисцидоза (в том числе у пациентов со сниженным иммунным статусом). Гайморит, отит, фронтит, ангина, тонзиллит.
Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, вагинит, эндометрит, тубулярный абсцесс. Препарат также эффективен при таких заболеваниях, передающихся половым путем, как гонорея и хламидиоз.

Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта и печени: сальмонеллез, холера, шигеллез, брюшной тиф, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
Инфекционные заболевания костей и суставов: артрит, остеомиелит.
Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: инфицированные ожоги, раны, абсцессы, язвы.
Лечение и профилактика внутрибольничных инфекций, в том числе у пациентов после хирургических и гинекологических оперативных вмешательств.

Препарат применяется также для лечения внутрибрюшинных абсцессов, перитонита, эндокардита и бактериального менингита.
Абактал применяют для лечения и профилактики инфекционных заболеваний у пациентов с пониженным иммунным статусом.
Препарат Абактал может применяться как средство монотерапии или в комплексе с другими противомикробными препаратами.

Способ применения:
Таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения:
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Таблетку не рекомендуется делить или измельчать. Суточную дозу обычно делят на два приема, рекомендуется принимать таблетки через равные промежутки времени.
При инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы, а также гинекологических инфекциях и заболеваниях, передающихся половым путем, обычно назначают по 400 мг препарата 1 раз в сутки.
При неосложненной гонорее возможно однократное назначение препарата Абактал в дозе 800 мг.
При других инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки. Пациентам с нарушенной функцией печени рекомендуется назначать препарат в форме раствора для инфузий.

Раствор для внутривенного введения:
Перед применением содержимое 1 ампулы необходимо растворить в 250мл раствора глюкозы 5%. Полученный раствор для инфузий вводят внутривенно медленно капельно (время введения 250 мл раствора должно составлять не менее 1 часа).
При неосложненных инфекционных заболеваниях обычно назначают по 400 мг препарата 2 раза в сутки.
При тяжелых инфекционных заболеваниях возможно однократное введение ударной дозы препарата (800 мг) в начале терапии, после чего переходят на введение 400 мг препарата каждые 12 часов.
Пациентам с заболеваниями печени назначают препарат в дозе 8 мг/кг массы тела. Пациентам с желтухой рассчитанную дозу вводят 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется, однако, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу препарата вдвое.
Пациентам, находящимся на диализе, после окончания сеанса диализа не требуется дополнительное введение препарата Абактал.
При необходимости после курса внутривенных инфузий возможно продолжение терапии препаратом в форме таблеток.
Длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.

Побочные действия:
При применении препарата Абактал у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство беспричинного беспокойства, повышенная раздражительность, депрессия, нарушение режима сна и бодрствования, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, тремор конечностей. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение зрения. У пациентов со склонностью к судорожным припадкам возможно развитие приступов эпилепсии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение пищеварения и стула, изменение вкусовых ощущений, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, усиление активности печеночных ферментов. В единичных случаях у пациентов отмечались симптомы псевдомембранозного колита.
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит. У некоторых пациентов также отмечалось наличие крови в моче.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах. В единичных случаях отмечался разрыв ахиллова сухожилия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация. В единичных случаях отмечалось развитие фотоонихолиза.

Противопоказания:
- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и лекарственным средствам группы хинолонов;
- период беременности и лактации;
- детский возраст до 18 лет;
- препарат с осторожностью назначают пациентам с органическими поражениями центральной нервной системы (включая эпилептический синдром неустановленной этиологии, в том числе в анамнезе);
- препарат также с осторожностью назначают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или сочетанным нарушением функции печени и почек.

Беременность:
Препарат не назначают женщинам в период беременности, так как пефлоксацин способен вызывать нарушение формирования и развития хрящевой ткани у плода.
В период лактации препарат назначают по жизненным показаниям, однако в таком случае необходимо на время приема препарата прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное назначение пефлоксацина и антибиотиков группы аминогликозидов позволяет снизить дозу последних при лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Таким образом, возможно существенное снижение риска развития ото- и нефротоксических реакций, характерных для аминогликозидов.
Препарат Абактал при одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Тетрациклин и хлорамфеникол являются антагонистами пефлоксацина.

При одновременном применении таблеток Абактал и антацидных лекарственных средств, содержащих магния гидрооксид и алюминия гидрооксид, отмечается снижение кишечной абсорбции пефлоксацина. При необходимости одновременного назначения этих лекарственных препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 3 часов.
Циметидин замедляет экскрецию пефлоксацина из организма.
Пефлоксацин способствует повышению плазменных концентраций циклоспорина. При одновременном применении циклоспорина и пефлоксацина возможно повышение уровня креатинина в крови.
Препарат при одновременном применении повышает плазменные концентрации нестероидных противовоспалительных препаратов и теофиллина.

Препарат не рекомендуется назначать одновременно с глюкокортикостероидами.
Препарат для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы хлора, так как вследствие химической реакции отмечается выпадение осадка.

Передозировка:
При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалась тошнота, повышенная возбудимость и спутанность сознания. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие судорог и потеря сознания.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. Необходимо контролировать состояние пациента до полного исчезновения симптомов передозировки. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Раствор для внутривенного введения по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной упаковке.

Условия хранения:
Препарат рекомендуется хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.

Синонимы:
Пефлоксацин, Перти, Пелокс-400.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пефлоксацина – 400 мг;
Вспомогательные вещества.

1 ампула раствора для внутривенного введения содержит:
Пефлоксацина – 400 мг;
Вспомогательные вещества.