Клацид

Кларитромицин относится к группе полусинтетических антибиотиков макролидов. Он оказывает антибактериальное действие, подавленяя синтез белка бактерий за счет взаимодействия с 50S субъединицей рибосом. Благодаря тому, что таблетки являются однородной кристаллической массой, активное вещество препарата освобождается в течение всего времени прохождения по желудочно-кишечному тракту. Кларитромицин показал наивысшую активность во время прохождения медицинских тестов вне живого организма как против изолированных культур бактерий, так и против стандартных. Высокую эффективность показал при болезни легионеров, эффективно действует на пневмонии микоплазменной этиологии. Не чувствительными к кларитромицину оказались энтеробактерии, синегнойная палочка, а так же все другие грам-отрицательные бактерии, которые не разлагают лактозу. 

 

Антибактериальное действие кларитромицини оказывает против золотистого стафилококка, пневмококка, стрептококков группы А, возбудителей листериоза, гемофильной инфекции, пневмонии, гонореи, пневмохламидоза, хламидоза, проказы, споротрихоза, рожи. Бета-лактамаза не разрушает кларитромицин. Возбудители, не чувствительные к метициллину и оксациллину, устойчивы и к действию кларитромицина. 

В отношении следующих микроорганизмов кларитромицин оказывает положительное действие (однако клинические исследования для подтверждения безопасности и эффективности не проводились): стрептококки группы В, С, F, G, зеленящий стрептококк, возбудитель коклюша, возбудитель пастереллеза птиц, возбудитель токсикоинфекций человека, пептококк, возбудитель угревой болезни, возбудитель бореллиоза, возбудитель сифилиса, возбудитель энтероколита. 

 

Основной продукт метаболизма кларитромицина в организме человека - активный 14-гидроксикларитромицин, обладающий микробиологической активностью. Активность его не на много уступает активности исходного вещества, а по отношению к Н.influenzae активность выше в 2 раза.

Все химические реакции происходят с кларитромицином в печени. 

При постоянном приеме лекарства усиления его действия не наблюдалось и на обмен веществ человека это не влияло.

 

Кларитромицин хорошо связывается с белками крови, при избытке препарата в организме связи ухудшаются. Оптимальное соотношение препарата и его метаболита (продукта распада) 1.3 мкг/мл / 0.48 мкг/мл, наступает такое равновесие при приеме 1 таблетки клацида СР в день. Концентрация препарата и его метаболита в организме снижается вполовину через 5,3 и 7,7 часов соответственно. При серьезных инфекциях дозировка препарата увеличивается, и составляет 2 таблетки в день во время еды, в связи с этим оптимальное соотношение кларитромицина и его метаболита 2.4 мкг/мл / 0.67 мкг/мл и период полувыведения из организма соответственно увеличивается до 5,8 и 8,9 часов. Максимальная концентрация достигается в течение 6 часов. Чем выше доза препарата, тем больше требуется времени на его выведение из организма, при этом уровень метаболита (14-гидроксикларитромицина) не увеличивается одновременно с увеличением дозы кларитромицина. Чем выше доза приема, тем меньше образуется 14-гидроксикларитромицина. 

Препарат выводится из организма с мочой (40% дозы) и через кишечник (30% дозы). 

 

Кларитромицин, как и его метаболит, при приеме внутрь хорошо распределяется в тканях организма и в жидкостях организма, но содержание препарата в тканях обычно в два раза больше, чем в сыворотке крови.

 

Если у пациента присутствует какое-либо (даже тяжелое) заболевание печени с нарушением функции, но при этом с функции мочевыделения не страдают, изменение дозы приема препарата не требуется. 

 

У пациентов с нарушением функции почек увеличивается время выведения препарата из организма.

У людей пожилого возраста также увеличивается время выведения препарата из организма.

 

 

Клацид СР назначают при инфекциях верхних дыхательных путей (фарингит, полисинусит, моносинусит), нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит), и инфекциях кожи (рожа, фолликулит).

 

 

Следует принимать по одной таблетке (500мг) в день во время еды, при тяжелых инфекциях доза составляет 2 таблетки (1000 мг). Проглатывать таблетки следует целиком, нельзя разламывать и разжевывать.

 

 

Из-за приема клацида СР может возникнуть желудочковая аритмия, сопровождающаяся желудочковой тахикардией. Могут отмечаться тошнота, боли в области живота, диарея, рвота, панкреатит, стоматит, обесцвечивание языка и зубов, боли в желудке, воспаление языка, кандидоз ротовой полости, псевдомембранозный колит. Цвет зубов обычно восстанавливается после профессиональной чистки у стоматолога. 

 

Редко наблюдалось ухудшение работы печени, печеночноклеточный гепатит с желтухой или без нее. Обычно все эти последствия имеют обратимый характер. Крайне редко отмечались случаи печеночной недостаточности вплоть до летального исхода, но данные случаи были связаны с сопутствующими заболеваниями или одновременным приемом других препаратов. 

 

Так же могут появляться преходящие головные боли, головокружение, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, психоз, спутанность сознания. Отмечались случаи потери слуха, но после прекращения приема клацида СР слух восстанавливался, так же может измениться обоняние. 

 

В некоторых случаях наблюдались: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона. 

 

Возможна лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатина в крови и гипогликемия. Крайне редко развивается устойчивость микроорганизмов.

 

 

Противопоказаниями к применению клацида СР является тяжелая почечная недостаточность, порфирия, а также высокая чувствительность к препаратам группы макролидов. Пациентам с заболеваниями печени и почек препарат нужно назначать с осторожностью. Нельзя применять одновременно с астемизолом, цизапридом, пимозидом и терфенадином.

 

 

Клацид СР противопоказан беременным и лактирующим женщинам. Можно его назначать в том случае, когда риск, связанный с болезнью превышает риск, связанный с приемом данного препарата.

 

 

При одновременном приеме клацида СРс лекарствами, химические реакции которых проходят с участием цитохрома P450 3A (CYP3A) в плазме крови увеличивается содержание таких веществ как: пероральные антикоагулянты, астемизол, мидазолам, рифабутин, цизаприд, алпразолам, ловастин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, цилостазол, силденафил, циклоспорин, метилпреднизолон, карбамазепин, триазолам, симвастатин, винбластин, омепразолпимозид, терфенадин, такролимус, хинидин. Подобное действие наблюдается при употреблении фенитоина, теофиллина и вальпроата. 

 

В случае одновременного приема теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечается повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

 

В некоторых случаях одновременного употребления кладида СР с ингибиторами гидрометилглутарил-КоА (ГМГ-КоА) редуктазы, такими, как, например ловастатин и симвастатин, отмечается рабдомиолиз.

Одновременный прием кларитромицина с цизапридом вызывает повышение концентрации цизаприда, что в свою очередь ведет к артимии, желудочковой тахикардии, трепетанию и мерцанию мышц желудочков, увеличению интервала QT. Такие же побочные действия наблюдались у пациентов, которым одновременно назначались кларитромицин и пимозид. 

 

Кларитромицин, как и другие препараты группы макролидов, влияет на метаболизм терфенадина: повышается его уровень в крови, что в свою очередь ведет к развитию аритмии, желудочковой тахикардии, увеличению QT. Также трепетание-мерцание желудочков отмечается при приеме кларитромицина с хинидином и дизопирамидином. При одновременном приеме указанных выше препаратов необходимо постоянное наблюдение концентрации их в крови. В случае назначения кларитромицина одновременно с дигоксином отмечается повышение концентрации дигоксина в сыворотке. У ВИЧ-инфицированных пациентов при одновременном пероральном приеме зидовудина и кларитромицина происходит снижение равновесного уровня зидовудина. Из-за того, что клацид СР действует на всасывание зидовудина, необходимо выдерживать определенную временную паузу между принятием этих двух препаратов. 

 

При одновременном приеме кларитромицина с другим препаратом группы макролидов возможна взаимная конкуренция препаратов, и, как следствие, неполный, либо даже противоположный ожидаемому эффект.

 

 

При передозировке клацида СР отмечается параноидальное поведение, снижение концентрации калия в организме, снижение содержания кислорода в крови, так же наблюдается тошнота, рвота, боли в животе.

 

При появлении таких симптомов следует промыть желудок, удалив при этом не успевший раствориться кларитромицин, далее проводить симптоматическое лечение.

 

 

Клацид СР выпускается в форме таблеток 500 мг, по 5, 7, 10 или 14 штук в одном блистере. В картонной упаковке размещается 1 или 2 блистера и инструкция по применению.

 

 

Хранить препарат следует темном месте, при температуре не более 30°С в местах, недоступных для детей. 

Срок годности – 3 года, применять по истечении данного срока нельзя.

 

 

Кларитромицин