Азитромицин

Фармакологическое действие: Азитромицин- антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. 

К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

Фармакокинетика.

Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

 

Распределение.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

 

Выведение. 

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

 

 

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов - ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

 

 

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

 

 

Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.

 

 

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

 

Лекарственное взаимодействие.

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды, этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

 

Меры предосторожности.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

 

 

Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромииина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах; сироп форте во флаконах.

Азивок: капсулы 250 мг.

Сумамед: таблетки 125 мг и 500 мг; капсулы 250 мг; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл и 200 мг/5 мл во флаконах 20 мл.

 

 

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускается по рецепту врача.

 

 

Сумамед, Азивок, Азитромицина моногидрат, Сумазид, Азитрал, Азитрокс, ЗИ-Фактор, Сумамед форте, Зитролид, Сумамецин, Азитромицин-АКОС, Зитролид форте, Сумамокс, Азитромицина дигидрат, Зитроцин, Хемомицин

 

 

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А.

Белый кристаллический порошок.